古代将乌头作为箭毒，涂在弓箭上射人猎兽。一般人、兽皆中箭即倒。《三国演义》里有“刮骨疗毒”的故事，关羽中的就是涂在箭头上的乌头毒。乌头始载于《神农本草经》：“其汁煎之、名射周，杀禽兽”，被列为下品，其性刚迅捷，以后历代医家及本草著作称乌头“有毒”，用之不当，易出现严重的毒副作用。
张艺谋的电影《满城尽带黄金甲》中，巩俐所饰演的王后，被周润发所饰演的大王下毒。隐藏在王后汤药中的慢性毒药，电影中称为“西域草乌头”，其实就是“乌头”。而王后说自己“每日晕眩”，正是“乌头”中度中毒的症状。
乌头类中药包括川乌、草乌、附子等。这种植物之所以有“乌头”之名，是因为其外形与乌鸦头相似。野生“乌头”叫草乌头，人工种植的“乌头”叫川乌头，而川乌头的侧根又名“附子”，都有毒。乌头散寒止痛力较附子强。草乌的成分、炮制、功用大致与川乌同，但毒性和功效较川乌更强。由于其毒性较大，一般需炮制后方可供内服使用。
许多常用中成药中也含有乌头类中药，如小活络丸、祛风止痛胶囊、虎力散胶囊、附子理中丸、桂附地黄丸等。它们不仅是风寒湿痹或脾肾阳虚患者的经典用药，而且时常同时出现在处方中，不良反应事件也屡见不鲜，遵医嘱安全用药尤为重要。
乌头类中药的主要毒性来源于3种双酯型二萜生物碱，其毒性作用主要是影响中枢神经系统、心脏和肌肉组织。
乌头经蒸、煮等方法加工处理，所含剧毒的双酯型生物碱水解，转化成毒性较小的苯甲酰单酯型生物碱；再进一步将苯甲酰基水解，失去一分子苯甲酸，得到几乎无毒的乌头原碱，既降低了剧毒双酯型生物碱的量，新转化的单酯型生物碱又保留了部分功效，从而达到减毒存效的目的。
制川乌
取川乌，大小个分开，用水浸泡至内无干心，取出，加水煮沸4?6小时(或蒸6?8小时）至取大个及实心者切开内无白心，口尝微有麻舌感时，取出，晾至六成干，切片，干燥。
【性味与归经】辛、苦，热；有毒。归心、肝、肾、脾经。
【功能与主治】祛风除湿，温经止痛。用于风寒湿痹，关节疼痛，心腹冷痛，寒疝作痛及麻醉止痛。
【用法与用量】1.5?3g，先煎、久煎。
【注意】生品内服宜慎；孕妇禁用；不宜与半夏、瓜蒌、瓜蒌子、瓜蒌皮、天花粉、川贝母、浙贝母、平贝母、伊贝母、湖北贝母、白蔹、白及同用。
验方
温阳祛风，活血止痛，用于风寒湿痹及慢性腰痛。
制川乌、制附子、麻黄、桂枝、细辛、干姜、甘草各适量。水煎取液，洗足，每天1~2次。
治疗偏头痛。
川乌6克，草乌6克，薄荷1克，细辛1克，生石膏12克，胡椒1克。共研为细末，白酒调为糊状，贴敷足临泣穴。