中医药理论五行学说认为，白为金，黑属水，金生水，白能胜黑，故面黑者采用白色药物以入肺经治肺等而间接达到补肾水之目的[1]。宋代的《太平圣惠方》中美白代表性的方剂有永和公主澡豆方、鹿角膏方和面脂方等，多方中均有白芷、白蔹、白附子、白及、白茯苓、白术等。《圣剂总录》中美白方有白芷膏、木兰膏、白蔹膏等，以白芷、白及等用药。《儒门事亲》中治面黑斑点方：“白附子一两，白及、白蔹、密陀僧、胡粉、白茯苓各等份”。宫廷美容方有七白膏、冬瓜洗药、皇后洗面药、御前洗面药等，用药亦多用“白”字头中药。明清时期，在《本草纲目》主治第4卷中有20余种白色药物如白茯苓、白及、白附子、白牵牛、白芷、白僵蚕、白丁香、山药、人乳等，可以达到祛黑增白的功效。
发展至今，市场流通的美白产品[2]主要分为化学类、天然植物类和生物类。化学类美白剂效果显著，一般以直接破坏黑素细胞为主要作用途径，但其多具有一定的细胞毒性或对人体具有一定损伤[3]。生物类美白剂[4]由于来源较安全，效果客观等优点，成为近年研究的主线之一，但由于技术发展的限制，大多生产周期较长、产率低、成本高。而天然植物类美白剂[5]来自天然，安全性好，且资源丰富又易得、成本低。传统中药可为美白研究提供新的研究思路。因此，基于传统中医药理论，从中医药宝库中筛选出具有美白作用的中药，并阐明其作用机制，开发优质的中药化妆品，具有较好的应用和开发前景。
白及是传统美白方中的主要药物，本文从白及“以白治黑”相关的化学成分、白及美白研究现状等多个角度，系统阐述了白及美白的传统理论基础和现代药理研究概况，并初步提出白及美白产业化研发思路。
1美白的作用机制
1.1抗氧化作用
机体在代谢过程中产生各种自由基，如羟自由基、超氧阴离子自由基和脂基自由基等。皮肤老化的重要原因是皮肤中自由基增多，损伤生物膜，也会导致一些水解酶从细胞中释放，使表皮内胶原纤维、弹力纤维交联、变脆、变性而失去弹性，使得皮肤角质层变厚，最终使皮肤粗糙、松弛，形成皱纹。中药中含有天然抗氧化剂，这类物质能捕获并中和自由基，从而祛除自由基对人体损害，能延缓皮肤老化，保持皮肤弹力和光滑，最终表现为美白作用[6-8]。
维吾尔特色药材牛舌草的95%乙醇提取物依次用石油醚、醋酸乙酯和正丁醇萃取得到不同极性部位，测定样品对1,1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH）自由基的清除率，结果表明样品质量浓度为0.05g/L时，醋酸乙酯和正丁醇部位对DPPH自由基清除率分别为87%、76%，且接近于阳性对照维生素C（VC）[6]。野生食药用菌松茸的发酵产物具有DPPH和·OH自由基清除能力，且对DPPH自由基清除率达90.06%，对·OH自由基清除率为31.43%[9]。
1.2减少黑色素生成
黑素细胞内的酪氨酸在酪氨酸酶的作用下，氧化成多巴、多巴醌、多巴色素、5,6-二羟吲哚、吲哚-5,6-醌等，最终转化为色素物质[10]。在黑色素合成过程中除酪氨酸酶起作用外，还有多巴色素互变酶（dopach-rometautomerase）、5,6-二羟基吲哚-2-羧酸氧化酶（DHICAoxidase）和过氧化物酶的参与。多巴色素互变酶催化多巴色素向DHICA转化，DHICA氧化酶催化DHICA向5,6-吲哚醌羧酸转化。美白剂主要是通过抑制上述4种酶的活性或者阻断黑色素氧化途径等方面，减少黑色素的产生[11]。黑色素的形成机制见图1。
减少黑色素生成可以通过抑制酪氨酸酶活性、破坏黑素细胞及使黑色素还原和脱色这3种途径。Lin等[12]研究发现，苹果中含有的3-羟脯氨酸与儿茶酚能清除自由基和抑制酪氨酸酶活性；Momtaz等[13]研究发现，非洲球状鹰爪花属植物和南非铁仔提取物对酪氨酸酶有较强的抑制活性，单独或联合其他植物提取物可有效抑制酪氨酸酶。破坏已经形成的黑素细胞是美白的重要途径，壬二酸可抑制线粒体氧化还原酶活性、酪氨酸酶活性以及DNA的合成，选择性抑制异常活跃黑素细胞的增生作用，阻滞酪氨酸酶的合成，但对功能正常的黑素细胞作用较小[14]。VC的美白机制主要是将黑素还原，从而淡化色斑，植物多酚具有抗氧化作用可使黑色素还原和脱色，可还原黑色素中间体，抑制黑色素的生成[15]。